With more than 17.7 million deaths worldwide, the WHO designates cardiovascular diseases as the leading cause of death worldwide[1].
The etiology of these pathologies is multifactorial. These include hypertension, diabetes, overweight and hyperlipidemia.
To maintain normal cholesterol, nutraceutical laboratories used the cholesterol-lowering properties of monacolins. Produced by red yeast rice, monacolin K was an ingredient of choice in the formulation of dietary supplements claiming to “maintain cholesterol at a normal level”[2].
However, several adverse effects have been potentially linked to the consumption of nutraceuticals based on red yeast rice. The safety of this ingredient has been reassessed by several expert groups[3,4].
Restrictions are to be provided to encourage nutraceutical players to look for new active ingredients. Among these ingredients, Monteloeder offers its innovative Metabolaid® complex with an action on several risk factors associated with cardiovascular diseases, including cholesterolemia.
Monacolin and red yeast rice
Mecanism of action against cholesterol
Red yeast rice comes from the fermentation of rice mainly by the microscopic red fungus Monascus purpureus. This mushroom synthesizes monacolins. Monacolin K is the majority bioactive form with hypocholesterolemic properties. It has similar chemical and pharmacological characteristics to statins, drugs that fight against hypercholesterolemia [3].
A natural substitute for statins, monacolin K has properties to regulate cholesterol synthesis. It reduces blood cholesterol levels by inhibiting the enzyme 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A reductase involved in cholesterol synthesis[3]. It is thus an ingredient of choice for the formulation of nutraceuticals to prevent hypercholesterolemia.
Nevertheless, the European health authorities have evaluated this therapeutic action for a daily consumption of at least 10 mg of monacolin K per day. Therefore, it is a necessary condition of use to claim the following health claim: “Monacolin K from red yeast rice contributes to the maintenance of normal cholesterol levels”[2;5]
Field feedback on Monacolin
Despite interesting properties of monacolin, adverse effects related to their consumption have been highlighted by nutrivigilance.[ 3]
Several scientific opinions, notably from ANSES in France[3] and EFSA in Europe[4] report muscle-skeletal and liver damage linked to the consumption of nutraceuticals containing monacolins from red yeast rice. These effects were observed from the daily administration of 3 mg of monacolin.
However, the majority of food supplements include doses greater than 10 mg / day in order to be in line with the alleged effects of monacolin. These findings are sufficient to alert of a security problem according to these working groups.
Restrictions of red yeast rice monacolins in foodstuffs
Europe revises its position on monacolins
Following EFSA’s 2018 opinion on the safety of monacolins in red yeast rice, the European Commission launched an open consultation in 2021 on a draft regulation on the use of these substances.[ 6]
Indeed, despite the therapeutic effect associated with a consumption of 10 mg of monacolin K, their use represents a health risk from 3 mg / day and should therefore be regulated.
The draft of the new regulation in practice
In this context, this new draft text has been transmitted by the European Commission to the European Parliament concerning the use of monacolins in food supplements. If there is no objection to this dossier, these substances will enter Part B of Annex III to Regulation (EC) 1925/2006 which regulates restricted substances from the end of May / beginning of June.[ 7].
Thus, the amount of total monacolins will be less than 3 mg / day.
We can therefore ask ourselves the question of the interest in using red yeast rice in nutraceuticals enhancing its effect on the regulation of blood cholesterol levels.
In addition, many mandatory warnings will have to be indicated on the labelling :
- “Do not exceed the daily dose of 3mg”
- “Should not be consumed by pregnant or lactating women, children under 18 years of age and adults over 70 years of age.”
- “Seek advice from a doctor on the consumption of this product in case of health problems”;
- “Should not be consumed when taking cholesterol-lowering medications”;
- “Should not be consumed if you are already consuming other products containing red yeast rice.”
Metabolaid®, an alternative relevant to monacolin
A global solution for cardiovascular disease
While yeast rice was used in the unique setting of cholesterolemia, Monteloeder offers a more global solution with a spectrum of action on several risk factors for cardiovascular pathologies.
Formulated from hibiscus flower extracts and lemon verbena leaf, Metabolaid® is an ingredient of choice for nutraceuticals indicated as part of metabolic, cardiovascular and body well-being.
This active ingredient, highly purified into polyphenols, makes it possible to modulate several pathophysiological parameters associated with cardiovascular disorders.
In particular, it contributes to:
● decrease body weight by reducing fat mass.
● improve lipid parameters. It reduces LDL-cholesterol and triglyceride levels.
● to maintain blood glucose levels within physiological threshold values
● to maintain normal blood pressure.
Results demonstrated by several clinical studies
Metabolaid® is the result of more than 7 years of scientific research on animal models and clinical studies. These studies have made it possible to validate its health properties, as well as to study the mechanism of action of this complex.
These double-blind clinical studies have highlighted the interest of this complex in the management of subjects with risk factors for cardiovascular disease.
The latest study published in 2021[8] on a cohort of 51 slightly hypertensive subjects reveals that the administration of 500 mg/day of Metabolaid® for 42 days:
- significantly reduces body mass and fat mass
- improves lipid profile, significantly lowering LDL-cholesterol levels
- normalizes systolic and diastolic blood pressure
Metabolaid® thus represents an interesting alternative to red rice edury. Just like yeast rice, it contributes on the one hand to the maintenance of normal cholesterol levels. On the other hand, it has a beneficial action on most of the metabolic parameters likely involved in the appearance of cardiovascular pathologies.
FOR A DOSAGE OF 500 mg/day
Metabolaid® :
● promotes slimming
● ensures metabolic well-being (blood sugar, cholesterol, triglycerides)
● participates in good cardiovascular function
Successes cases with Metabolaid®
On sale on 5 continents, many nutraceutical laboratories have already incorporated this ingredient into their formulation.
Arkopharma takes advantage of the minceur properties of the Metabolaid® complex with products from its slimming range such as MINCIFIT control in Belgium, Lipofeine in Switzerland and Figumed Metabol in Spain.
AGAN’s Metabolin-2 Metabolic Hormone Control uses the effects of Metabolaid® plant extracts to help overweight people recover and maintain a healthy weight and physiological metabolic parameters.ç
The collaboration with galenic pharmacists such as Fragron Italia has made it possible to develop a natural inert powder of the 2 dry extracts of Metabolaid® usable by pharmacies to prepare personalized galenics.
Finally, Metabolaid® was recently incorporated into Orbis Lifestyle’s first METABOLIS ready-to-drink product.
With multiple properties, Metabolaid® is conducive to multiple innovations. Widely exploited for its slimming characteristics, its anti-cholesterol characteristics have not yet been exploited, leaving room for opportunities for innovations.
With multiple properties, Metabolaid® is suitable for the formulation of many products. Widely exploited for its slimming characteristics, cholesterol-lowering characteristics have not yet been used by laboratories. With the likely new restrictions on red yeast rice, Metabolaid® represents an important innovation opportunity.
Sources :
[1] WHO cardiovascular diseases :
[2] Allegations
[3] Opinion of the French Authority for Food, Environmental and Occupational Health and Safety (ANSES)
[4] EFSA opinion
[5]VIDAL
[6] EC – Regulation restricting monacolins
[8] Boix-Castejon et al, 2021, Effect of metabolaid® on pre- and stage 1 hypertensive patients: A randomized controlled trial , J Functional Foods
Monacoline: tout sur la nouvelle réglementation
Avec plus de 17,7 millions de décès dans le monde, l’OMS désigne les maladies cardio-vasculaires comme la première cause de mortalité dans le monde[1].
L’étiologie de ces pathologies est multifactorielle. Parmi celles-ci figurent l’hypertension, le diabète, le surpoids et encore l’hyperlipidémie.
Pour maintenir une cholestérolémie normale, les laboratoires de nutraceutiques avaient recours aux propriétés hypocholestérolémiantes des monacolines. Produite par la levure de riz rouge, la monacoline K représentait un ingrédient de choix dans la formulation des compléments alimentaires revendiquant le “maintien d’une cholestérolémie à un niveau normal”[2].
Cependant, plusieurs effets indésirables ont été potentiellement liés à la consommation de nutraceutiques à base de levure de riz rouge. La sécurité de cet ingrédient a ainsi été réévaluée par plusieurs groupes d’experts[3,4].
Des restrictions sont à prévoir incitant les acteurs de la nutraceutique à rechercher de nouveaux actifs. Parmi ces ingrédients, Monteloeder propose son complexe innovant Metabolaid® ayant une action sur plusieurs facteurs de risques associés aux maladies cardiovasculaires, dont la cholestérolémie.
La monacoline et levure de riz rouge
Mode d’action sur la cholestérolémie
La levure de riz rouge est issue de la fermentation de riz principalement par le champignon rouge microscopique Monascus purpureus. Ce champignon synthétise des monacolines. La monacoline K est la forme bioactive majoritaire qui présente des propriétés hypocholestérolémiantes. Elle présente des caractéristiques chimiques et pharmacologiques similaires aux statines, médicaments luttant contre l’hypercholestérolémie[3].
Substitut naturel aux statines, la monacoline K dispose de propriétés de régulation de la synthèse du cholestérol. Elle réduit les taux de cholestérol sanguin en inhibant l’enzyme 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-coenzyme A réductase impliquée dans la synthèse du cholestérol[3]. Elle représente ainsi un ingrédient de choix pour la formulation des nutraceutiques visant à prévenir l’hypercholestérolémie.
Néanmoins, les autorités de santé européennes ont évalué cette action thérapeutique pour une consommation journalière d’au minimum 10 mg de monacoline K par jour. C’est pourquoi, il s’agit d’une condition d’utilisation nécessaire pour revendiquer l’allégation santé suivante : “la monacoline K de la levure de riz rouge contribue au maintien d’une cholestérolémie normale”[2;5]
Retours terrain sur la monacoline
Malgré des propriétés intéressantes de la monacoline, des effets indésirables liés à leur consommation ont été mis en évidence par la nutrivigilance.[3]
Plusieurs avis scientifiques issus notamment de l’Anses en France[3] et l’EFSA en Europe[4] rapportent des atteintes musculaires-squelettiques et hépatiques liées à la consommation de nutraceutiques contenant des monacolines provenant de la levure de riz rouge. Ces effets ont été observés dès l’administration quotidienne de 3 mg de monacoline.
Or la majorité des compléments alimentaires comportent des doses supérieures à 10 mg / jour afin d’être en phase avec les effets allégués de la monacoline. Ces constats sont suffisants pour alerter d’un problème de sécurité d’après ces groupes de travail.
Restrictions des monacolines de levure de riz rouge dans les denrées alimentaires
L’Europe révise sa position sur les monacolines
Suite à l’avis de l’EFSA de 2018 sur la sécurité des monacolines de la levure de riz rouge, la Commission Européenne a lancé en 2021 une consultation ouverte sur un projet de règlement relatif à l’utilisation de ces substances.[6]
En effet, malgré l’effet thérapeutique associé à une consommation de 10 mg de monacoline K, leur utilisation représente un risque sanitaire dès 3 mg / jour et doit donc être réglementé.
Le projet du nouveau règlement en pratique
Dans ce contexte, ce nouveau projet de texte a été transmis par la Commission européenne au Parlement européen concernant l’utilisation des monacolines dans les compléments alimentaires. Si ce dossier ne fait pas d’objection, ces substances entreront dans la partie B de l’annexe III du règlement (CE) 1925/2006 qui réglemente les substances faisant l’objet de restrictions dès fin mai / début juin.[7].
Ainsi, la quantité de monacolines totales devra être inférieure à 3 mg / jour.
De plus, de nombreux avertissements obligatoires devront être indiqués sur l’étiquetage :
- «Ne pas dépasser la dose journalière de 3mg»
- «Ne doit pas être consommé par les femmes enceintes ou allaitantes, les enfants de moins de 18 ans et les adultes de plus de 70 ans».
- «Demandez conseil à un médecin sur la consommation de ce produit en cas de problèmes de santé»;
- «Ne doit pas être consommé en cas de prise de médicaments pour réduire le cholestérol»;
- «Ne doit pas être consommé si vous consommez déjà d’autres produits contenant de la levure de riz rouge».
Metabolaid®, une alternative pertinente à la monacoline
Une solution globale pour les maladies cardiovasculaires
Alors que la levure de riz était utilisée dans le cadre unique de la cholestérolémie, Monteloeder propose une solution plus globale avec un spectre d’action sur plusieurs facteurs de risque des pathologies cardiovasculaires.
Formulé à partir d’extraits de fleur d’hibiscus et de feuille de verveine citronnée, Metabolaid®est un ingrédient de choix des nutraceutiques indiquées dans le cadre du bien-être métabolique, cardiovasculaire et corporel.
Cet actif, hautement purifié en polyphénols, permet en effet de moduler plusieurs paramètres physiopathologiques associés aux désordres cardiovasculaires.
Il contribue notamment :
● à diminuer le poids corporel en réduisant la masse grasse.
● à améliorer les paramètres lipidiques. Il permet en effet de réduire les taux de LDL-cholestérol et de triglycérides.
●à maintenir une glycémie dans des valeurs seuils physiologiques
●à préserver une tension artérielle normale.
Des résultats démontrés par plusieurs études cliniques
Metabolaid® est le résultat de plus de 7 années de recherche scientifique sur des modèles animaux et des études cliniques. Ces études ont permis de valider ses propriétés santé, ainsi que d’étudier le mécanisme d’action de ce complexe.
Ces études cliniques menées en double aveugle ont permis de mettre en évidence l’intérêt de ce complexe dans la prise en charge de sujets présentant des facteurs de risques aux maladies cardiovasculaires.
La dernière étude publié en 2021[8] sur une cohorte de 51 sujets légèrement hypertendus révèle que l’administration de 500 mg/jour de Metabolaid® pendant 42 jours :
- réduit significativement la masse corporelle et la masse grasse
- améliore le profil lipidique, en diminuant significativement les taux de LDL-cholestérol
- normalise la pression artérielle systolique et diastolique
Metabolaid® représente ainsi une alternative intéressante à la levure de riz rouge. Tout comme la levure de riz, il contribue d’une part au maintien d’une cholestérolémie normale. D’autre part, il possède une action bénéfique sur la plupart des paramètres métaboliques susceptiblement impliqués dans l’apparition des pathologies cardiovasculaires.
POUR UNE POSOLOGIE DE 500 mg/jour
Metabolaid® :
● favorise l’amincissement
● assure le bien-être métabolique (glycémie, cholestérol, triglycérides)
● participe à la bonne fonction cardiovasculaire
Des succès cases avec Metabolaid®
En vente sur les 5 continents, de nombreux laboratoires nutraceutiques ont déjà incorporé cet ingrédient dans leur formulation.
Arkopharma met à profit les propriétés minceur du complexe Metabolaid® avec les produits de sa gamme minceur tels que MINCIFIT control en Belgique, Lipofeine en Suisse et Figumed Metabol en Espagne.
Metabolin-2 Metabolic Hormone Control d’AGAN utilise les effets des extraits de plantes de Metabolaid® pour aider les personnes avec un excès pondéral à récupérer et maintenir un poids de forme et des paramètres métaboliques physiologiques.
La collaboration avec les pharmaciens galéniques tels que Fragron Italia a permis de développer une poudre inerte naturelle des 2 extraits secs de Metabolaid® utilisable par les pharmacies pour préparer des galéniques personnalisées.
Enfin, Metabolaid® a été incorporé récemment dans le premier produit prêt-à-boire METABOLIS d’Orbis Lifestyle.
Aux propriétés multiples, Metabolaid® est propice à de multiples innovations. Largement exploités pour ses caractéristiques amincissantes, ses caractéristiques anti-cholestérolémie n’ont pas encore été exploités, laissant place à des opportunités d’innovations.
Aux propriétés multiples, Metabolaid® est propice à la formulation de nombreux produits. Largement exploitées pour ses caractéristiques amincissantes, celles hypocholestérolémiantes n’ont à ce jour pas été utilisées par les laboratoires. Avec les probables nouvelles restrictions sur la levure de riz rouge, Metabolaid® représente une opportunité d’innovation importante.
Sources :
[1] OMS maladies cardiovasculaires :
[2] Allégations
[3] Avis de l’Autorité française de sécurité sanitaire de l’alimentation, de l’environnement et du travail (Anses)
[4] Avis de l’EFSA
[5]VIDAL
[6] CE – règlement de restriction des monacolines
[8] Boix-Castejon et al, 2021, Effect of metabolaid® on pre- and stage 1 hypertensive patients: A randomized controlled trial , J Functional Foods
